Zrozumienie werbaskozydu i jego działania farmakologicznego

Aby uzyskać więcej informacji, e-mail:tina.xiang@wecistanche.com

Przegląd Verbascoside

Cistanchejest bogaty w alkaloidy, krystaliczne substancje neutralne, aminokwasy, pierwiastki śladowe, witaminy i inne składniki. Głównym składnikiem jestwerbaskozyd. Werbaskozyd ma wzór cząsteczkowy C29H36O15, znany również jako Acteoside, który jest szeroko rozpowszechniony w takich jak Verbena, Ledanaceae, Scrophulariaceae, Lamiaceae, Leguminosae i Babka. Glikozyd fenyloetanolu w roślinach dwuliściennych. Jest to biały lub jasnożółty krystaliczny proszek i jest to naturalny zasób roślinny o dużej wartości badawczej. Zawiera hydroksyfenyl i caffeoil, które są dobrze znanymi antyoksydantami. Raporty z badań wykazały, że werbaskozyd ma również wiele aktywności biologicznych, takich jak:przeciwzapalny, przeciwnowotworowy, przeciwapoptotyczne i hepatoprotekcyjne działanie farmakologiczne, jednak jego potencjalna aktywność przeciw AD nie została rozwiązana. Dow donosił również, że werbaskozyd wykazywał cytotoksyczność wobec komórek rakowych ssaków, ale nie wobec komórek w różnych środowiskach fizjologicznych (takich jak normalne komórki ludzkie, muchy lub gryzonie), a nawet był odporny na różne stresy egzogenne. wywarł pewien efekt ochronny, co może wynikać z jego właściwości mobilizujących przeciwutleniacze.

Kliknij tutaj, aby dowiedzieć się więcej o produktach

Farmakologiczne działanie werbaskozydu

Efekt przeciwutleniający

Werbaskozyd może hamować peroksydację lipidów, poprawiając w ten sposób odporność organizmu zwierzęcia na:stres oksydacyjny. Jednocześnie werbaskozyd może zmniejszać uszkodzenia DNA spowodowane stresem oksydacyjnym. Dodanie werbaskozydu do paszy może poprawić zdolność antyoksydacyjną zwierząt i mieć pozytywny wpływ na ich wzrost i rozwój. Działanie przeciwutleniające werbaskozydu ma również zastosowanie w neuroprotekcji, przy czym podawanie werbaskozydu znacząco zmniejsza występowanie stresu oksydacyjnego i apoptozy neuronów w mózgach szczurów w modelu zamknięcia/reperfuzji tętnic.

Działanie przeciwzapalne

Werbaskozyd może hamować odpowiedź neurozapalną indukowaną przez lipopolisacharydy bakteryjne i ekspresję białek związanych ze stanem zapalnym w komórkach mikrogleju BV-2 poprzez hamowanie szlaku sygnałowego NF-κB i ostrego uszkodzenia płuc [9]; jednocześnie werbaskozyd może hamować szlak sygnałowy JAK/STAT, hamując odpowiedź zapalną, co ma potencjalny wpływ terapeutyczny na zapalenie kości i stawów wywołane stanem zapalnym.

Efekt przeciwnowotworowy

Werbaskozyd może wpływać na aktywność modułów regulatorowych białek w liniach komórek nowotworowych i hamować metaloproteinazy macierzy poprzez hamowanie kinazy białkowej C, powodując w ten sposób selektywną cytotoksyczność wobec komórek nowotworowych; może również promować apoptozę komórek nowotworowych przez multi-target, wielokierunkowo hamując wzrost komórek nowotworowych, zdolność inwazji i oporność na leki oraz efekt synergiczny z innymi lekami. Jednocześnie werbaskozyd pełni również funkcję indukowania śmierci ludzkich komórek promielocytowych ostrej białaczki. Działanie antyapoptotyczne werbaskozyd może hamować indukowaną autofagią apoptozę komórek zwojowych siatkówki poprzez szlaki OPTN i PI3K/AKT/mTOR i może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z lekami do leczenia jaskry[5]; Regulacja białek apoptozy Bax i Bcl-2 ma działanie ochronne na apoptozę komórek śródbłonka naczyniowego i uszkodzenia oksydacyjne u szczurów z hiperlipidemią; jednocześnie werbaskozyd może wywierać działanie przeciwzapalne i przeciwapoptotyczne na szczury ze wstrząsem endotoksycznym. chroni tkankę mózgową.

Chroń wątrobę

Werbaskozyd może pośredniczyć w raku wątrobowokomórkowym wywołanym dietylonitrozoaminą u szczurów poprzez modulowanie szlaków stresu oksydacyjnego i apoptozy zależnych od STAT-3. Jednocześnie może zmniejszać guzki raka wątrobowokomórkowego, uszkodzenia hepatocytów, martwicę i odpowiedź zapalną oraz zmniejszać poziom ROS hepatocytów, zapobiegając utracie potencjału błony mitochondrialnej; ponadto werbaskozyd może hamować indukcję D-galaktozaminy i lipopolisacharydu przez D-galaktozaminę i lipopolisacharyd. niewydolność wątroby i wynikająca z niej apoptoza hepatocytów u myszy.

Przedstawiamy aktywność biologiczną Verascoside:

1) Aktywność in vitro

Werbaskozyddziała jako ATP-kompetycyjny inhibitor PKC z IC50 25 μM. Verbasin wykazał Kis wynoszące odpowiednio 22 i 28 μM w stosunku do ATP i histonów. Verbasin ma silną aktywność przeciwnowotworową wobec komórek L-1210 z IC50 13 μM [1]. Werbazyna (5,10 μM) hamuje indukowaną 2,4-dinitrochlorobenzenem (DNCB) aktywację kostymulatorów komórek T CD86 i CD54, cytokin prozapalnych i szlaku NFκB w komórkach THP-1.

2) Aktywność in vivo

Werbaskozyd (1 procent) zmniejsza ogólną częstość występowania drapania i nasilenie zmian skórnych w mysim modelu atopowego zapalenia skóry (AD) wywołanym przez 2,4-dinitrochlorobenzen (DNCB). Verbasin blokuje również ekspresję prozapalnych cytokin TNF- , IL-6 i IL-4 mRNA w zmianach skórnych wywołanych przez DNCB [2]. Verbasin (50100 mg/kg, ip) nie zmienia allodynii na zimno spowodowanej przewlekłym urazem kompresyjnym (CCI). Verbasin (200 mg/kg, ip) zmniejsza nadwrażliwość na bodźce zimne na aceton u szczurów w 3. dniu. Verbasin również znacząco zmniejsza zmiany behawioralne związane z neuropatią. Ponadto werbaskozyd zmniejszył Bax i zwiększył Bcl-2 w dniu 3.